تیکاگرلور

ضدپلاکت قوی‌تر و سریع‌الاثرتر از کلوپیدوگرل؛ نیازی به فعال‌سازی کبدی ندارد.

تیکاگرلور ضدپلاکتی قوی‌تر از کلوپیدوگرل است و در سکته‌ی قلبی و آنژین ناپایدار ترجیح دارد. سه ویژگی متمایزش را باید دانست: روزی دو بار مصرف می‌شود، پیش‌دارو نیست پس در همه یکسان اثر می‌کند، و می‌تواند تنگی نفس بسازد — عارضه‌ای که اگر از قبل ندانید، نگرانتان می‌کند.

تیکاگرلور
منبع تصویر: Louisajb (talk) 09:31, 13 December 2011 (UTC) — مجوز Public domain — ویکی‌مدیا کامنز

تیکاگرلور چه می‌کند

پلاکت‌ها از چند مسیر مستقل فرمان می‌گیرند تا به هم بچسبند و لخته بسازند. آسپرین یک مسیر را می‌بندد؛ تیکاگرلور همان گیرنده‌ای را هدف می‌گیرد که کلوپیدوگرل — گیرنده‌ی ADP — اما با دو تفاوت مهم.

تفاوت اول: پیش‌دارو نیست. کلوپیدوگرل باید در کبد فعال شود و در افرادی که آن آنزیم را کم‌کار دارند، کمتر اثر می‌کند. تیکاگرلور خودش فعال است — پس در همه‌ی بیماران به‌طور قابل پیش‌بینی اثر می‌کند و آن تفاوت ژنتیکی مطرح نیست.

تفاوت دوم: اثرش برگشت‌پذیر است. آسپرین و کلوپیدوگرل پلاکت را برای همیشه از کار می‌اندازند؛ تیکاگرلور به گیرنده می‌چسبد و سپس جدا می‌شود. پیامدش دوسویه است:

  • مزیت: پس از قطع دارو، عملکرد پلاکت سریع‌تر برمی‌گردد — پس فاصله‌ی لازم پیش از جراحی کوتاه‌تر است
  • محدودیت: چون اثر می‌رود، باید روزی دو بار مصرف شود — و جا افتادن یک نوبت، محافظت را محسوس‌تر از داروهای دیگر کم می‌کند

و نتیجه‌ی بالینی: مطالعه‌ای بزرگ نشان داد در بیماران سندرم حاد کرونری، تیکاگرلور نسبت به کلوپیدوگرل مرگ قلبی و سکته‌ی مجدد را کمتر کرد — هرچند با خون‌ریزی کمی بیشتر.

برای چه تجویز می‌شود

  • پس از سکته‌ی قلبی یا آنژین ناپایدار — کاربرد اصلی، همراه آسپرین و اغلب برای یک سال
  • پس از استنت‌گذاری در زمینه‌ی سندرم حاد کرونری
  • در بیماری که با کلوپیدوگرل رخداد تازه‌ای داشته — یا کم‌پاسخ‌دهی‌اش به آن مطرح است
  • ادامه‌ی درمان طولانی‌مدت با دوز کمتر، در بیماران پرخطر منتخب پس از یک سال

نکته‌ی مهم: در بیماری کرونر پایدار — بدون رخداد حاد — تیکاگرلور معمولاً تجویز نمی‌شود و کلوپیدوگرل یا آسپرین تنها کافی است.

تنگی نفس: عارضه‌ای که باید از قبل بدانید

این عارضه‌ی شاخص تیکاگرلور است و دانستنش پیش از شروع دارو ارزش زیادی دارد — چون بیماری که غافلگیر شود، طبیعتاً فکر می‌کند قلبش بدتر شده.

در حدود یک از هر ده بیمار، حس کمبود نفس یا نیاز به نفس عمیق پیدا می‌شود — اغلب در روزها و هفته‌های نخست. ویژگی‌هایش:

  • در استراحت هم رخ می‌دهد، نه فقط با فعالیت — برخلاف تنگی نفس نارسایی قلبی
  • خفیف و گذراست و در بیشتر بیماران در هفته‌ها فروکش می‌کند
  • با ورم پا، تنگی نفس خوابیده یا افت اکسیژن همراه نیست
  • علتش را به اثر دارو بر مسیر آدنوزین نسبت می‌دهند — نه به ریه یا قلب

اما یک قاعده‌ی مهم: هر تنگی نفس تازه در بیماری که به‌تازگی سکته کرده، باید بررسی شود. نمی‌توان از پیش فرض گرفت که از داروست. پس آن را بگویید — تفکیکش کار پزشک است، و اگر عارضه‌ی دارو باشد و تحمل‌نشدنی، تغییر به کلوپیدوگرل گزینه‌ای است.

نحوه‌ی مصرف

  • روزی دو بار، با غذا یا بدون غذا، در ساعت‌های ثابت — صبح و شب
  • نظم مصرف در این دارو مهم‌تر از داروهای هم‌رده است، چون اثرش برگشت‌پذیر است. یادآور گوشی بگذارید.
  • اگر بلع قرص دشوار است، می‌توان آن را خرد و در آب حل کرد — این را با داروساز بررسی کنید
  • آسپرین را همزمان ادامه دهید اگر تجویز شده — و دوز آسپرین در این ترکیب کم نگه داشته می‌شود
  • دوز جا افتاده را همان موقع بخورید؛ اگر به نوبت بعدی نزدیک است، ردش کنید و دوبرابر نخورید
  • گریپ‌فروت را کنار بگذارید — سطح دارو را بالا می‌برد
  • مسکن‌های ضدالتهاب را خودسرانه مصرف نکنید؛ برای درد و تب، استامینوفن
  • هرگز خودسرانه قطع نکنید — به‌ویژه در دوره‌ی پس از استنت

عوارض

عارضهتوضیح
تنگی نفسعارضه‌ی شاخص این دارو؛ اغلب خفیف و گذرا — در بخش بالا
کبودی و خون‌ریزی آسانمورد انتظار؛ نشانه‌ی کار کردن داروست
خون‌ریزی گوارشیمهم‌ترین عارضه‌ی جدی؛ کمی بیش از کلوپیدوگرل
خون‌دماغ و خون‌ریزی لثهشایع و اغلب بی‌اهمیت
بالا رفتن اسید اوریکمی‌تواند حمله‌ی نقرس راه بیندازد
بالا رفتن کراتینینخفیف؛ پایش می‌شود
ضربان پایین و وقفه‌ی ضربانکم‌شایع؛ در بیمار با اختلال هدایت قلبی اهمیت دارد
دو سطر اول تفکیک مهمی می‌سازند: تنگی نفس و کبودی، عوارض قابل تحمل و اغلب گذرایند و دلیل قطع نیستند. آنچه باید فوراً گزارش شود، خون‌ریزی از دستگاه گوارش یا نشانه‌های خون‌ریزی مغزی است.

چه زمانی فوراً اقدام کنید

فوراً به اورژانس بروید اگر: درد سینه‌ی تازه پیدا کردید — به‌ویژه اگر استنت دارید و دارو را نامنظم مصرف کرده‌اید؛ مدفوع سیاه و قیری یا استفراغ خونی داشتید؛ خون‌ریزی‌ای که بند نمی‌آید؛ سردرد شدید و ناگهانی، اختلال بینایی، ضعف یک‌طرفه یا اختلال تکلم؛ یا پس از ضربه به سر — حتی خفیف.

همان روز به پزشک مراجعه کنید اگر: تنگی نفس شدید یا پیشرونده شد یا با ورم پا همراه؛ ضعف و رنگ‌پریدگی پیشرونده داشتید؛ سرگیجه یا نزدیک به غش شدید؛ یا درد و تورم ناگهانی مفصل (نقرس).

تداخل‌ها و هشدارها

  • دوز بالای آسپرین — در ترکیب با تیکاگرلور، آسپرین با دوز کم مصرف می‌شود؛ دوز بالا سود را کم و خون‌ریزی را بیشتر می‌کند
  • داروهای ضدقارچ آزولی و آنتی‌بیوتیک‌های ماکرولید — سطح تیکاگرلور را به‌طور محسوسی بالا می‌برند؛ برخی منع مصرف همزمان دارند
  • ریفامپین و برخی ضدصرع‌ها — سطح دارو را به‌شدت پایین می‌آورند و می‌توانند بی‌اثرش کنند — که در بیمار استنت‌دار خطرناک است
  • سیمواستاتین با دوز بالا — سطحش بالا می‌رود؛ دوزش محدود می‌شود
  • دیگوکسین — سطحش می‌تواند بالا رود؛ پایش لازم است
  • مسکن‌های ضدالتهاب، کورتون و الکل — خطر خون‌ریزی گوارشی
  • گریپ‌فروت — سطح دارو را بالا می‌برد

چه کسانی نباید مصرف کنند

  • سابقه‌ی خون‌ریزی مغزی — منع مصرف
  • خون‌ریزی فعال و زخم فعال معده
  • بیماری شدید کبدی
  • بیماری شدید ریوی مانند آسم و بیماری انسدادی ریه — با احتیاط، چون تنگی نفس دارو تفکیک را دشوار می‌کند
  • برادی‌کاردی شدید و سندرم سینوس بیمار بی ضربان‌ساز — با احتیاط
  • جراحی بزرگ در پیش — با قطع برنامه‌ریزی‌شده، نه خودسرانه

در بارداری و شیردهی، تجربه‌اش محدود است و پرهیز می‌شود.

پیگیری

پایش آزمایشگاهی روتین برای اثر این دارو لازم نیست. اما دوره‌ای بررسی می‌شوند: شمارش خون (کم‌خونی از خون‌ریزی پنهان)، کراتینین و اسید اوریک، و فشار خون.

و مهم‌تر: تاریخ پایان دوره‌ی ضدپلاکت دوگانه را بدانید و در آن زمان برای بازبینی مراجعه کنید.

نام‌های تجاری

شناخته‌شده‌ترین نام بین‌المللی تیکاگرلور بریلینتا (Brilinta / Brilique) است. در ایران چند شرکت داخلی آن را تولید می‌کنند؛ فهرست نام‌های خارجی و ایرانی در جدول پایین همین صفحه آمده است.

قرص ژنریک با قرص برند ماده‌ی مؤثر یکسانی دارد. اگر با تغییر برند تفاوتی حس کردید، به پزشک بگویید — نه اینکه دارو را قطع کنید.

پرسش‌های پرتکرار

نفسم کم می‌آید؛ یعنی قلبم بدتر شده؟

احتمالاً نه — این عارضه‌ی شناخته‌شده‌ی تیکاگرلور است و در حدود یک از هر ده بیمار رخ می‌دهد. اغلب خفیف، در استراحت، و گذراست و در هفته‌ها فروکش می‌کند؛ و با ورم پا یا تنگی نفس خوابیده همراه نیست.

اما حتماً آن را بگویید — چون در بیماری که به‌تازگی سکته کرده، هر تنگی نفس تازه باید بررسی شود و تفکیکش کار پزشک است. اگر عارضه‌ی دارو باشد و تحمل‌نشدنی، تغییر به کلوپیدوگرل راه‌حل شناخته‌شده‌ای است.

روزی دو بار سخت است؛ نمی‌شود یک بار بخورم؟

خودسرانه نه — و در این دارو پیامدش جدی‌تر از داروهای دیگر است. چون اثر تیکاگرلور برگشت‌پذیر است، حذف یک نوبت یعنی ساعت‌ها بی‌محافظت ماندن؛ و در بیمار استنت‌دار، این خطر لخته شدن استنت را بالا می‌برد. اگر مصرف دو نوبتی برایتان دشوار است، آن را با پزشک مطرح کنید — کلوپیدوگرل روزی یک بار است و در بیماری که پایبندی‌اش مشکل است، انتخاب واقع‌بینانه‌تری می‌شود.

تیکاگرلور بهتر است یا کلوپیدوگرل؟

بستگی به وضعیت دارد. در سکته‌ی قلبی و آنژین ناپایدار، تیکاگرلور در مطالعات نتیجه‌ی بهتری داد — با خون‌ریزی کمی بیشتر. اما کلوپیدوگرل روزی یک بار، ارزان‌تر، خون‌ریزی کمتر و تنگی نفس ندارد. پس در بیمار پرخطر برای خون‌ریزی، سالمند، یا کسی که پایبندی به مصرف دو نوبتی برایش دشوار است، کلوپیدوگرل انتخاب منطقی‌تری است. این تصمیم فردی است.

آنتی‌بیوتیک برایم تجویز شده؛ اشکالی دارد؟

ارزش پرسیدن دارد. برخی آنتی‌بیوتیک‌های ماکرولید و داروهای ضدقارچ سطح تیکاگرلور را محسوس بالا می‌برند و خطر خون‌ریزی را بیشتر؛ و برخی داروهای دیگر برعکس، اثرش را از بین می‌برند — که در بیمار استنت‌دار خطرناک است. پس پیش از شروع هر داروی تازه بگویید که تیکاگرلور مصرف می‌کنید. اغلب جانشین بی‌تداخلی وجود دارد.

نام ژنریک (لاتین)

Ticagrelor

موارد مصرف

  • سندرم حاد کرونری
  • پس از استنت‌گذاری عروق کرونر
  • پیشگیری ثانویه در بیماران پرخطر

دوز رایج

معمولاً دوز بارگیری ۱۸۰ میلی‌گرم و سپس ۹۰ میلی‌گرم دو بار در روز. تعیین دوز فقط با پزشک.

عوارض جانبی

  • تنگی نفس که مشخصه‌ی این داروست
  • خونریزی و کبودی
  • افزایش اسید اوریک
  • کندی ضربان قلب و مکث سینوسی
  • افزایش کراتینین

تداخل‌های دارویی

  • مهارکننده‌های قوی CYP3A4 مانند کتوکونازول و کلاریترومایسین
  • سیمواستاتین با دوز بالا
  • دیگوکسین
  • وارفارین و ضدانعقادها
  • دوز بالای آسپرین که اثرش را کم می‌کند

موارد منع مصرف

  • خونریزی فعال
  • سابقه‌ی خونریزی مغزی
  • نارسایی شدید کبد
  • مصرف همزمان با مهارکننده‌های قوی CYP3A4

نام‌های تجاری در ایران

نام تجاریشرکت سازندهبسته‌بندی
بریلاووس®دکتر عبیدی
تیکورا®اکتوورکوبسته‌بندی تیکورا®

تیکاگرلور (نام ژنریک روی بسته‌بندی)

این فهرست نمونه است و کامل نیست — داروی شما می‌تواند از شرکت دیگری باشد. برای اطمینان، کد IRC چاپ‌شده روی بسته‌بندی را در سامانه‌ی سازمان غذا و دارو جست‌وجو کنید؛ همان‌جا نام شرکت سازنده، ماده‌ی مؤثر و مجاز بودن عرضه‌ی فرآورده را می‌بینید.

تصاویر بسته‌بندی از سایت رسمی شرکت سازنده، با اجازه‌ی کتبی. حق تصویر متعلق به همان شرکت است.

نام‌های تجاری خارجی

نام تجاریشرکت سازنده
BrilintaAstraZeneca
BriliqueAstraZeneca

منابع و مطالعه‌ی بیشتر

این منابع به زبان انگلیسی‌اند و برای مطالعه‌ی تخصصی‌تر آورده شده‌اند.

بازخورد